5-羟基吲哚乙酸是一种肌肉刺激剂，同时也是羟色胺的主要代谢产物，而羟色胺来源于色氨酸。羟色胺在需要时由神经系统产生，在体内发挥作用后由肝脏降解，其代谢物包括5-羟基吲哚乙酸随尿液排出体外。
一般来说，在尿液中只有微量的5-羟基吲哚乙酸存在。但当某些类癌发生时，尿液中可能会存在大量的羟色胺和5-羟基吲哚乙酸。类癌（如胃类癌瘤、胰岛细胞类癌）生长缓慢，可在消化道，阑尾，以及肺内形成。据美国癌症协会估计，在美国每年有大约5000例类癌患者确诊。类癌实际发生例数要比这个数字大，只是大多数较小而不引起任何症状。当因其他原因进行外科手术时发现的无症状类癌，称为“偶发”肿瘤。有一小部分肿瘤最终可能大到足以造成肠道梗阻或支气管阻塞。
约有10%的类癌，主要发生于胃肠道并分泌过量的羟色胺从而引起症状，如面部潮红、腹泻、心率急促和喘息，通常这些症状发生时肿瘤已经扩散到肝脏，这些症状称为类癌综合征。引起类癌综合征的羟色胺可连续或间歇性释放，并可能导致尿液中的5-羟基吲哚乙酸显著增高。
